Антибактериальные препараты – чрезвычайно сложная, многогранная и противоречивая тема. Антибиотики стали спасением человечества в борьбе с патогенами, но в то же время их применение сопровождается чередой неприятных эффектов. Среди множества недостатков таких препаратов – неспособность отличать «хорошие» бактерии от «плохих». Учёные из Иллинойсского университета в Урбане-Шампейне взялись за поиск щадящего антибиотика, который не навредил бы нормальной микрофлоре организма, и обнаружили лоламицин.
Человеческое тело является домом для мириад симбиотических микроорганизмов. К примеру, микрофлора кишечника содержит около 50 триллионов микроорганизмов, подавляющее большинство которых представлено бактериями. Микробиота кишечника выполняет множество полезных функций, переваривая часть неиспользованного материала, тренируя иммунную систему и предотвращая распространение вредных видов бактерий. Традиционные антибактериальные препараты не могут уничтожить только болезнетворные бактерии, нанося тяжёлый вред состоянию микрофлоры. Даже короткий курс антибиотика может существенно сократить видовое разнообразие микробиоты. Нарушение его баланса может привести к патологическому разрастанию ряда бактерий и грибков и вторичному инфицированию. К примеру, согласно статистике, при лечении антибиотиками вероятность развития грибковой инфекции у женщин составляет до 30%. Причём восстановление баланса микрофлоры порой растягивается на долгие месяцы.
Лоламицин, обнаруженный исследователями из Иллинойсского университета в Урбане-Шампейне, является селективным антибиотиком. Он действует только на грамотрицательные бактерии, которые инфицируют ЖКТ, лёгкие, мочевой пузырь и даже кровь и являются чрезвычайно сложными в эрадикации из-за особенностей внешней мембраны, делающей их устойчивыми к лизоциму и пенициллину. Антибиотики широкого спектра поражают как грамотрицательные, так и грамположительные бактерии, однако учёные считают, что в медицине сложилась острая потребность в «прицельных» препаратах, рассчитанных на резистентные к традиционным антибиотикам грамотрицательные штаммы. В лаборатории лоламицин «сразился» со 130 распространёнными антибиотикоустойчивыми грамотрицательными видами бактерий, включая E. coli, K. pneumoniae и E. cloacae, и уничтожил все штаммы до последнего. У живых грызунов данный препарат также успешно вылечил острую пневмонию и ряд инфекций крови, не затронув при этом грамположительных или непатогенных грамотрицательных бактерий.
В рамках эксперимента с участием мышей учёные отметили, что, в отличие от амоксицилина (антибиотика широкого спектра) или клиндамицина (эффективного против грамположительных кокков), лоламицин не имел какого-либо влияния на микробиоту кишечника животных ни во время лечения, ни в течение месяца после его окончания. К слову, в этот период мышей искусственно подвергли контакту с патогеном Clostridioides difficile, который довольно часто становится причиной вторичных инфекций после антибактериальной терапии. В итоге среди мышей, получивших лечение с лоламицином, частота случаев инфицирования была существенно более низкой, чем у грызунов, которых лечили амоксицилином или клиндамицином. Только в США ежегодно регистрируют около 500 тысяч случаев заражения C. difficile, среди которых около 30 тысяч оказываются фатальными. Другими словами, применение антибиотика, способного сохранить здоровье микрофлоры кишечника и подавить развитие патогенной флоры, могло бы спасти множество жизней по всему миру.
Пока что лоламицин пребывает лишь на начальных этапах тестирования, и впереди ещё немало работы, прежде чем препарат можно будет испытать на людях. В частности, исследователи производят совершенствование действующего вещества, чтобы не допустить развития резистентности патогенов к лоламицину. Учёные надеются, что в будущем данный препарат станет основой для разработки новой категории антибиотиков селективного действия, щадящей для микробиоты пациентов.